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司来帕格(selexipag)的作用机理是什么

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提问时间: 2024-11-07 11:19:54

提示: 本内容仅作参考,不作为用药依据,如有不适请尽快线下就医
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回答时间: 2024-11-07 11:28:27

司来帕格(selexipag)的作用机理是什么,司来帕格(selexipag)主要用于治疗肺动脉高压(PAH)。其疗效主要包括:改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张,抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚,降低肺动脉阻力,增加心输出量,改善患者的运动能力和生活质量。

司来帕格(Selexipag)的作用机理与肺动脉高压(PAH,WHO I类)治疗的关系一直备受关注。这种药物被广泛应用于延缓疾病的进展,并降低因PAH而导致住院的风险。接下来,我们将深入探讨司来帕格的作用机理。

1. 受体激动剂

司来帕格是一种选择性的前体药物,通过在体内转化为活性代谢物来发挥作用。其作用机理主要是通过激活前列腺素IP受体来扩张肺动脉血管。这一作用使得血管扩张,减轻了肺动脉的收缩性,从而降低了肺动脉的阻力。

2. 血管扩张

一旦活性代谢物与前列腺素IP受体结合,就会引发血管平滑肌细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的升高。这一过程进而激活蛋白激酶A,导致钙离子内流减少,血管平滑肌细胞松弛,从而导致肺动脉的扩张。

3. 降低心衰风险

司来帕格的作用机理不仅限于扩张肺动脉血管,还包括抑制肺动脉内皮细胞和血小板的增殖。这一机制有助于减轻PAH患者的心脏负担,降低了心衰的风险。

4. 抗炎和抗增殖作用

除了扩张肺动脉血管外,司来帕格还具有抗炎和抗增殖作用。它可以抑制炎症介质的释放,并减少肺动脉血管壁的增生,从而减缓了PAH的病理进程。

总的来说,司来帕格通过激活前列腺素IP受体,引发血管扩张,降低心衰风险,并具有抗炎和抗增殖作用,从而在治疗PAH方面发挥着重要作用。

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