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阿比特龙(Abiraterone)主要用于治疗成年人患有以下疾病的适应症：1、去势抵抗性前列腺癌患者；2、转移性前列腺癌患者；3、激素敏感的前列腺癌患者。
生产厂家
印度cipla
成分
ZYTIGA的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片ZYTIGA 含250 mg醋酸阿比特龙。
性状
醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。
适应症
与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
用法用量
推荐剂量：本品推荐剂量为1000mg(4x250mg片)口服每日一次,与泼尼松5mg口服每日2次联用。
本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。
在服用本品前至少2小时,和服用本品之后至少1小时内不得进食(见药代动力学)。
本品应当伴水整片吞服。
请勿爵碎或咀嚼服用。
不良反应
阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。
禁忌
当给予妊娠妇女阿比特龙可能致胎儿危害。
妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。
如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。
贮存方法
处置贮存在20℃至25℃;外出允许15℃至30℃。
适用人群
成人患者
药物相互作用
药理作用醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。
CYP17催化两个连续的反应：通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物;
随后在C17、20裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。
脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。
阿比特龙印制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。
雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。
雄激素阻断疗法如促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成，但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。
在安慰剂对照Ⅲ期临床试验中.醋酸阿比特龙引起患者血清睾酮及其他雄激素水平降低。
临床使用中，无需监测本品对血清睾酮水平的影响。
血清前列腺特异性抗原(PSA)水平可能变化，但尚未证实其与患者个体的临床获益具有相关性。
有效期
36个月
剂型
片剂
注意事项
高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留 有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。
由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。
皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。
当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。
尚未确定在有左室射血分数<50%或nyha类别iii或iv心衰患者中zytiga的安全性，因为这些患者被排除在随机化10=""20=""250=""zytiga=""2.5=""1.5=""n="8)或中度(n"000="">5×ULN或总胆红素>3×ULN终止ZYTIGA治疗[见剂量和给药方法和临床药理学]。
未曾在基线严重肝受损患者中研究ZYTIGA的安全性。
这些患者不应接受ZYTIGA。
对治疗期间发生肝毒性患者，中断治疗和可能需要剂量调整[见剂量和给药方法，警告和注意事项，和临床药理学]。
肾受损患者 在一项专门肾受损试验中，正常肾功能健康受试者(N=8)和末期肾病(ESRD)进行血液透析(N=8)受试者间单次口服1,000mg剂量ZYTIGA后平均PK参数有可比性。
对肾受损患者无需剂量调整[见剂量和给药方法和临床药理学]。
