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艾沙康唑(Isavuconazonium)适用于治疗念珠菌、曲霉菌和隐球菌引起的感染，包括阴道炎、口腔感染、侵袭性曲霉病、肺曲霉病、脑膜炎和肺炎等患者。
适应症
(1)用于治疗成人侵袭性曲霉菌病;
(2)用于不适合两性霉素B的成人治疗毛霉菌病。
用法用量
剂量
早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。
然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。
负荷剂量
推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。
维持剂量
推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始，每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。
治疗持续时间应由临床反应决定。
对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。
改用口服艾沙康唑
CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。
基于高口服生物利用度(98%，参见第5.2节)，当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。
老年
老年患者无需调整剂量;然而，老年患者的临床经验有限。
肾功能不全
肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。
尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。
除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。
儿科人群
尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
没有可用数据。
给药方法
静脉使用。
处理或使用药物前的预防措施
CRESEMBA必须重新配制，然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度，通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。
输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药，该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜，孔径为0.2μm至1.2μm。
CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。
关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明
不良反应
恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。
禁忌
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
与酮康唑共同给药。
与大剂量利托那韦(每12小时>200毫克)共同给药。
与强效 CYP3A4/5 诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物(如苯巴比妥)、苯妥英和圣约翰草或与中度CYP3A4/5诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。
家族性短QT综合征患者。
贮存方法
在2°C至8°C下可保持24小时或在室温下6小时，在重新配制和稀释后的化学和物理使用稳定性。 从微生物的角度来看，该产品应立即使用。 如果不立即使用，使用前的使用中储存时间和条件由用户负责，并且在2°C至8°C 下通常不会超过24小时，除非在受控和验证的情况下进行了重构和稀释 无菌条件。 储存的特别注意事项 储存在冰箱中(2°C 至 8°C)。 有关药品复溶和稀释后的储存条件。 容器的性质和内容 一个10mL I型玻璃小瓶，带橡胶塞和带塑料密封的铝盖
适用人群
成人
药物相互作用
与其他的三唑类抗真菌药物类似，艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用，尤其是同工酶CYP3A4。
艾沙康唑是CYP3A4 的底物，CYP3A4 抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。
艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4 的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药，可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4 强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药，可显著减少艾沙康唑的血药浓度。
艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用，但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。
艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白( P-gp) 和有机阳离子转运体2( OCT2) 的温和抑制药，对地高辛( P-gp 底物) 和二甲双胍( OCT2 底物)有微弱的抑制作用。
临床前研究表明，艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白( BCRP) ，但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤( BCRP 底物) 的显著相互作用。
有效期
4年
剂型
冻干粉
生产厂家
美国辉瑞
成分
艾沙康唑
性状
白色或类白色的冻干块状物或粉末
注意事项
肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。
在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。
CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。
如发生这些反应终止输注。
超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。
对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。
胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。
告知妊娠患者危害。
药物相互作用：审查患者的同时药物。
几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。
艾沙康唑 可能改变几种药物的浓度。
药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。
通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。
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